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该细胞表达人源GLP-1R基因,并在cAMP响应元件(CRE)的调控下表达萤火虫荧光酶基因GLP-1R的激活可以通过测量荧光酶活性监测。细胞系的功能性已通过使用类胰高血糖素1(7-37)、extendin-4、lixisetanide等验证。
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GLP-1R 属于 G 蛋白偶联受体( GPCR ) B 类家族的成员,主要存在在于胰岛素 β 细胞中,并且被肽类激素类胰高血糖素样肽 1 ( GLP-1 )所激活。进食后肠道中的 L 细胞分泌该肽类激素。 GLP-1R 通过增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌在控制血糖水平中发挥重要作用,因此多项研究工作聚焦于调控 GLP-1R 介导的信号通路作为治疗糖尿病的方法。已有几种 GLP-1 受体激动剂已获得 FDA 批准并在临床中使用。
重组HEK293细胞组成性表达人源G LP-1R (类胰高血糖素 1 受体; accession number : BC113493 )基因,并在 cAMP 响应元件( CRE )的调控下表达萤火虫荧光酶基因。这些细胞中的 GLP-1R 的激活可以通过测量荧光酶活性监测。
GLP-1R/CRE 荧光酶报告基因 HEK293 细胞系 的功能性已通过使用类胰高血糖素 1 ( 7-37 )、 extendin-4 、 lixisetanide 、 dulaglutide 中的 GLP-1 组分、 semaglutide 和 tirzepatide 等激动剂的剂量响应实验进行验证。这些激动剂以剂量依赖的方式诱导荧光酶活性的产生。
该细胞系可单独申请商业用途授权。